Cycloserin là kháng sinh tách ra từ Streptomyces orchidaceus hoặc Streptomyces garyphalus và cũng được sản xuất bằng phương pháp tổng hợp hóa học. Thuốc có cấu trúc giống acid amin D-alanin, vì thế Cycloserin ức chế các phản ứng trong đó D-alamin tham gia tổng hợp vỏ tế bào vi khuẩn. Trong môi trường không có D-alanin, Cycloserin ức chế sự phát triển của các chủng Enterococcus, Escherichia coli, Staphylococcus aureus, Nocardia, và Chlamydia in vitro. Cycloserin có tác dụng kìm khuẩn hay diệt khuẩn tùy theo nồng độ của thuốc tại vị trí tổn thương và tính nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Ở nồng độ 5 đến 30 microgam/ml Cycloserin ức chế sự phát triển Mycobacterium tuberculosis in vitro. Không có sự kháng chéo giữa Cycloserin với các thuốc chữa lao khác.