CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Do nguy cơ dị ứng chéo, không dùng các thuốc chứa Aspirin cho người có triệu chứng hen, viêm mũi hoặc mày đay khi dùng aspirin hoặc những thuốc chống viêm không steroid khác. Người có tiền sử bệnh hen không được dùng aspirin, do nguy cơ gây hen thông qua tương tác với cân bằng prostaglandin và thromboxan. Những người không được dùng aspirin còn gồm người có bệnh ưa chảy máu, giảm tiểu cầu, loét dạ dày hoặc tá tràng, suy tim vừa và nặng, suy gan, suy thận, đặc biệt người có tốc độ lọc cầu thận <30ml/ phút và xơ gan.
HƯỚNG DẪN SỬ DỤNG
Người lớn (liều dùng cho người cân nặng 70 kg)
Giảm đau/giảm sốt: Uống 325 đến 650 mg, cách 4 giờ 1 lần, nếu cần, khi vẫn còn triệu chứng.
Chống viêm (viêm khớp dạng thấp): Uống 3 - 5 g/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ.
Ða số người bị viêm khớp dạng thấp có thể được kiểm soát bằng aspirin đơn độc hoặc bằng các thuốc chống viêm không steroid khác. Một số người có bệnh tiến triển hoặc kháng thuốc cần các thuốc độc hơn (đôi khi gọi là thuốc hàng thứ hai) như muối vàng, hydroxy-cloroquin, penicilamin, adrenocorticosteroid hoặc thuốc ức chế miễn dịch, đặc biệt methotrexat.
ức chế kết tập tiểu cầu: Uống 100 - 150 mg/ngày.
Trẻ em
Giảm đau/hạ nhiệt: Uống 50 - 75 mg/kg/ngày, chia làm 4 - 6 lần, không vượt quá tổng liều 3,6 g/ngày. Nhưng chỉ định rất hạn chế vì nguy cơ hội chứng Reye.
Chống viêm khớp, viêm khớp dạng thấp thiếu niên: Uống 80 - 100 mg/kg/ngày, chia làm nhiều liều nhỏ (5 - 6 lần), tối đa 130 mg/kg/ngày khi bệnh nặng lên, nếu cần.
Bệnh Kawasaki
Trong giai đoạn đầu có sốt: Uống trung bình 100 mg/kg/ngày (80 - 120 mg/kg/ngày), chia làm 4 lần, trong 14 ngày hoặc cho tới khi hết viêm. Cần điều chỉnh liều để đạt và duy trì nồng độ salicylat từ 20 đến 30 mg/100 ml huyết tương.
Trong giai đoạn dưỡng bệnh: Uống 3 - 5 mg/kg/ngày (uống 1 lần). Nếu không có bất thường ở động mạch vành thì thường phải tiếp tục điều trị tối thiểu 8 tuần. Nếu có bất thường tại động mạch vành, phải tiếp tục điều trị ít nhất 1 năm, kể cả khi bất thường đó đã thoái lui. Trái lại nếu bất thường tồn tại dai dẳng, thì phải điều trị lâu hơn nữa.
TÁC DỤNG PHỤ
Buồn nôn, nôn, đau bụng, ợ nóng, nổi mề đay, phát ban, sưng mắt, mặt, môi, lưỡi hoặc họng, thở khò khè hoặc khó thở, khàn tiếng, nhịp tim nhanh, thở nhanh, da ẩm, lạnh, ù tai, mất thính lực, nôn ra máu hoặc chất nôn giống bã cà phê, có máu đỏ tươi trong phân, phân có màu đen. Aspirin có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn gặp bất kỳ vấn đề bất thường nào khi uống thuốc.
LƯU Ý
Cần thận trọng khi điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu hoặc khi có nguy cơ chảy máu khác. Không kết hợp aspirin với các thuốc kháng viêm không steroid và các glucocorticoid. Khi điều trị cho người bị suy tim nhẹ, bệnh thận hoặc bệnh gan, đặc biệt khi dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, cần quan tâm xem xét cẩn thận nguy cơ giữ nước và nguy cơ giảm chức năng thận.Ở trẻ em khi dùng aspirin đã gây ra một số trường hợp hội chứng Reye, vì vậy đã hạn chế nhiều chỉ định dùng aspirin cho trẻ em. Người cao tuổi có thể dễ bị nhiễm độc aspirin, có khả năng do giảm chức năng thận. Cần phải dùng liều thấp hơn liều thông thường dùng cho người lớn.
Phụ nữ có thai: Aspirin ức chế cyclooxygenase và sự sản sinh prostaglandin; gây đóng sớm ống động mạch, dẫn đến tăng huyết áp động mạch phổi và suy hô hấp sơ sinh. Aspirin còn ức chế co bóp tử cung, do đó gây trì hoãn chuyển dạ. Nguy cơ chảy máu tăng lên ở cả mẹ và thai nhi, vì aspirin ức chế kết tập tiểu cầu ở mẹ và thai nhi. Do đó, không được dùng aspirin trong 3 tháng cuối cùng của thời kỳ mang thai.
Bà mẹ cho con bú: Aspirin vào trong sữa mẹ, nhưng với liều điều trị bình thường có rất ít nguy cơ xảy ra tác dụng có hại ở trẻ bú sữa mẹ.
QUÁ LIỀU
Các triệu chứng của quá liều có thể bao gồm: đau rát họng hoặc dạ dày, nôn, giảm tiểu tiện, cảm sốt, bồn chồn, cáu gắt, nói rất nhiều và không có ý nghĩa, sợ hãi, căng thẳng, hoa mắt, nhìn đôi, lắc không kiểm soát được một phần cơ thể, nhầm lẫn, tâm trạng phấn khích bất thường, ảo giác, co giật, buồn ngủ, mất ý thức trong một khoảng thời gian. Nếu nạn nhân hôn mê hoặc không thở được, cần gọi cấp cứu ngay lập tức.
BẢO QUẢN
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp. Bảo quản viên đạn ở nơi thoáng mát hoặc trong ngăn mát tủ lạnh.
NẾU QUÊN UỐNG THUỐC
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
CHẾ ĐỘ ĂN UỐNG
Duy trì chế độ ăn uống bình thường, trừ khi có chỉ định khác của bác sĩ.
TƯƠNG TÁC
Nói chung nồng độ salicylat trong huyết tương ít bị ảnh hưởng bởi các thuốc khác, nhưng việc dùng đồng thời với aspirin làm giảm nồng độ của indomethacin, naproxen, và fenoprofen. Tương tác của aspirin với warfarin làm tăng nguy cơ chảy máu, và với methotrexat, thuốc hạ glucose máu sulphonylurea, phenytoin, acid valproic làm tăng nồng độ thuốc này trong huyết thanh và tăng độc tính. Tương tác khác của aspirin gồm sự đối kháng với natri niệu do spironolacton và sự phong bế vận chuyển tích cực của penicilin từ dịch não - tủy vào máu. Aspirin làm giảm tác dụng các thuốc acid uric niệu như probenecid và sulphinpyrazol.
DƯỢC LÝ VÀ CƠ CHẾ
Acid acetylsalicylic (aspirin) có tác dụng giảm đau, hạ nhiệt và chống viêm. Aspirin được hấp thu nhanh với mức độ cao. Ở người lớn, nồng độ điều trị của acid salicylic 30 - 60 mg/lít huyết tương cho tác dụng giảm đau và hạ sốt, và 40 - 100 mg/lít huyết tương cho tác dụng chống viêm. Do đó liều aspirin thường dùng cho người lớn là 500 mg để giảm đau nhẹ và vừa hoặc để giảm sốt và cho nồng độ salicylat 30 - 60 mg/lít huyết tương trong vòng nửa giờ, tồn tại trong 3 - 4 giờ. Ðối với bệnh thấp khớp, nồng độ này không đủ, thường phải tăng liều hàng ngày tối đa tới 6 g. Liều trên 1 g không làm tăng thêm tác dụng giảm đau.
Trong khi được hấp thu qua thành ruột, cũng như khi ở gan và máu, aspirin được thủy phân thành acid salicylic, có cùng tác dụng dược lý như aspirin. Với liều 500 mg aspirin, nửa đời huyết tương là 20 - 30 phút với aspirin, và 2,5 - 3 giờ với acid salicylic. Khi dùng liều cao hơn, nửa đời acid salicylic dài hơn. Aspirin chỉ thải trừ qua thận dưới dạng salicylat tự do hoặc liên hợp.
Aspirin ức chế không thuận nghịch cyclooxygenase, do đó ức chế tổng hợp prostaglandin. Các tế bào có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới sẽ có thể tiếp tục tổng hợp prostaglandin, sau khi nồng độ acid salicylic giảm. Tiểu cầu là tế bào không có nhân, không có khả năng tổng hợp cyclooxygenase mới, do đó cyclooxygenase bị ức chế không thuận nghịch, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành. Như vậy aspirin ức chế không thuận nghịch kết tập tiểu cầu, cho tới khi tiểu cầu mới được tạo thành.
Aspirin còn ức chế sản sinh prostaglandin ở thận. Sự sản sinh prostaglandin ở thận ít quan trọng về mặt sinh lý với người bệnh có thận bình thường, nhưng có vai trò rất quan trọng trong duy trì lưu thông máu qua thận ở người suy thận mạn tính, suy tim, suy gan, hoặc có rối loạn về thể tích huyết tương. Ở những người bệnh này, tác dụng ức chế tổng hợp prostaglandin ở thận của aspirin có thể dẫn đến suy thận cấp tính, giữ nước và suy tim cấp tính.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Khả dụng sinh học uống (%): 68 ± 3.
Gắn với protein huyết tương (%): 49. Tăng urê máu làm giảm gắn với protein huyết tương. Ðộ thanh thải (ml/phút/kg): 9,3 ±1,1. Ðộ thanh thải thay đổi ở người cao tuổi, người xơ gan.
Thể tích phân bố (lít/kg): 0,15 ± 0,03.
Nửa đời (giờ): 0,25 ± 0,03. Nửa đời thay đổi ở người viêm gan.
Ðào thải qua thận chủ yếu dưới dạng acid salicylic tự do và các chất chuyển hóa liên hợp.
