Endrin

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc  

1. Thành phần công thức thuốc: Mỗi viên nang cứng chứa:  

• Thành phần dược chất: Erdostein 300 mg  

• Thành phần tá dược: Microcrystalline cellulose, sodium starch glycolate, povidone, magnesium stearate, vỏ nang cứng.  

2. Dạng bào chế  

• Viên nang cứng (nắp màu xanh lá cây, thân màu vàng nhạt).  

3. Chỉ định  

• Điều trị triệu chứng cho các trường hợp đợt cấp của viêm phế quản mạn tính ở người lớn.  

4. Liều dùng, cách dùng  

• Người lớn trên 18 tuổi: 300 mg/lần x 2 lần/ngày. Dùng tối đa trong vòng 10 ngày.  

• Có thể uống cùng hoặc không cùng với bữa ăn.  

5. Chống chỉ định  

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.  

• Vì không có dữ liệu sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy gan hoặc suy giảm chức năng thận ( độ thanh thải creatinine < 25 ml/phút), không khuyến cáo sử dụng thuốc trên nhóm bệnh nhân này.  

• Bệnh nhân có loét đường tiêu hóa đang hoạt động hoặc tiến triển.  

6. Cảnh báo & thận trọng  

• Không nên dùng quá 300 mg/ngày ở bệnh nhân suy gan nặng.  

• Thận trọng với bệnh nhân rối loạn gan/thận, phụ nữ mang thai, cho con bú.  

• Ngưng thuốc khi thấy xuất hiện bất cứ dấu hiệu hoặc triệu chứng được cho là tác dụng không mong muốn của thuốc.  

7. Sử dụng cho phụ nữ có thai & cho con bú  

• Phụ nữ có thai: Không có kinh nghiệm sử dụng erdostein, không được khuyến cáo  

• Phụ nữ cho con bú: Không đủ dữ liệu, không được khuyến cáo.  

8. Ảnh hưởng khi lái xe, vận hành máy móc  

• Có thể gây chóng mặt, nhức đầu, do đó cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc.  

9. Tương tác, tương kỵ thuốc  

• Không thấy tương tác với các thuốc chống nhiễm khuẩn đường hô hấp, tắc nghẽn phế quản mạn tính như theophyllin, thuốc có tác dụng làm giãn phế quản (corticoid), erythromycin, amoxicillin, co-trimoxazol.  

• Không nên dùng đồng thời với thuốc làm giảm ho (có thể tăng tích tụ của các chất bài tiết lỏng trong phế quản cùng với sự gia tăng nguy cơ bội nhiễm và co thắt phế quản).  

10. Tác dụng không mong muốn  

• Trên đường tiêu hoá: nóng rát dạ dày, buồn nôn, đôi khi tiêu chảy  

• Có thể xuất hiện tình trạng khô miệng, biến đổi và rối loạn vị giác  

• Chóng mặt, nhức đầu, buồn nôn, mệt mỏi.  

• Ớn lạnh, khó thở, phù mạch, dị ứng (đỏ da, ngứa)  

• Xử trí: Thông báo ngay cho bác sĩ/dược sĩ nếu có tác dụng phụ khi sử dụng thuốc.  

11. Quá liều & xử trí  

• Chưa ghi nhận trường hợp quá liều.  

• Có thể gặp buồn nôn, nôn, hạ huyết áp tư thế.  

• Xử trí: điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Rửa dạ dày có thể có lợi, tích cực theo dõi thêm để xử trí.  

12. Đặc tính dược lực học  

• Nhóm dược lý: Chất tiêu nhầy, long đờm (mã ATC: R05CB15).  

• Erdostein là một dẫn xuất mercapto-aminoacid, tồn tại dưới dạng thiolacton. Erdostein đóng vai trò là tiền thuốc, chuyển hóa thành dạng chuyển hoá có hoạt tính có tác dụng tiêu nhầy. sự có mặt của nhóm thiol tự do trong sản phẩm chuyển hoá giúp làm phân cắt các cầu nối disulfide bên trong và giữa các phân tử protein và các mucoprotein với nhau, do đó làm giảm độ nhớt của dịch nhầy.  

• Việc Erdostein ức chế sự bám dính cảu vi khuẩn lên các tế bào biểu mô đã được chứng minh.  

• Nhóm thiol tự do trong sản phẩm chuyển hoá của erdostein làm mất hoạt tính của chất oxy hoá, đặc biệt là các gốc oxy hoá tự do, do đó Erdostein có tác dụng chống oxy hóa, được chứng minh trong cả nghiên cứu in vivo và in vitro.  

13. Đặc tính dược động học  

• Hấp thu: Được hấp thu nhanh sau khi uống, không phụ thuộc bữa ăn. Sau khi dùng 300 mg, nồng độ đỉnh Cmax - 1,26 ± 0,23 µg/ml – đã đạt 1,18 ± 0,26h sau khi dùng (Tmax), trong khi M1 cho thấy Cmax là 3,46 µg/ml      và Tmax là 1,48h  

• Chuyển hoá: chuyển hoá nhanh qua chuyển hoá bước 1 thành Chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học -N- Thiodiglycolyl- homocystein (M1). Nồng độ Erdostein trong huyết tương tăng theo liều. Nồng độ M1 trong huyết tương cũng tăng theo liều nhưng không theo tỷ lệ của việc thay đổi Erdostein.  

• Phân bố: Trong các mô hình động vật, Erdostein được phân phối Chủ yếu tới thận, xương, tủy sống, gan. Nồng độ có hoạt tính dược lý của cả Erdostein và M1 đã được tìm thấy trong phế quản-phế nang.  

• Thải trừ: thời gian bán thải t1/2 lần lượt là: Erdostein: 1,46 ± 0,60h; t1/2 M1: 1,62 ± 0,59h. Thải chủ yếu qua nước tiểu (dưới dạng M1 và sulfat).Thải trừ qua phân là không đáng kể.  

• Liên kết protein huyết tương: 64,5% (khoảng 50–86%).  

• Ảnh hưởng của tuổi: Tuổi không thay đổi dược động học.  

Không có sự tích luỹ hoặc thay đổi trong quá trình chuyển hoá erdostein và M1 đã được quan sát thấy sau khi uống 600-900mg mỗi ngày trong 8 ngày.  

14. Quy cách đóng gói: Hộp 6 vỉ x 10 viên nang cứng.  

15. Bảo quản  

• Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.  

16. Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.  

17. Tiêu chuẩn chất lượng: TCCS.  

18. Tên, địa chỉ của cơ sở sản xuất:  

APROGEN PHARMACEUTICALS, INC. : 16, Dumeori-gil, Yanggam-myeon, Hwaseong-si, Gyeonggi-do, Hàn Quốc.